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_KY02111 Wnt信號通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

簡要描述:Wnt抑制劑
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5
53AH C26H28N2O3

  • 產(chǎn)品型號:CAS:1118807-13-8
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時間:2023-07-11
  • 訪  問  量:2043
詳細介紹
品牌其他品牌供貨周期現(xiàn)貨
應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),綜合

KY02111抑制Wnt信號,促進hPSCs分化為心肌細胞,可能對APC和GSK3β的下游起作用。


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生物活性

產(chǎn)品描述KY02111抑制Wnt信號,促進hPSCs分化為心肌細胞,可能對APC和GSK3β的下游起作用。
靶點





IC50





體外研究KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73%-85%表達心臟標志物心肌肌鈣蛋白T,αActinin,或NKX2.5的陽性IMR90-1 hiPSCs,而只有少數(shù)DMSO處理的細胞對標記物呈陽性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16%表達心臟 __起B(yǎng)O器標記物,HCN4的陽性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-陽性細胞(成纖維細胞)的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌細胞(KY-CMS),所有的離子通道基因表達水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號中72.7%靶基因的表達,說明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號。在TOPflash檢測中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細胞,顯著降低熒光素梅活性,這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs,與對照組相比,增加心臟分化約80倍,即使高濃度對細胞也沒毒性。在TOPflash檢測中,KY02111(10 μM)作用于SW480細胞,顯著降低熒光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2則無此作用效果。作用于SW480細胞,與XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨處理,產(chǎn)生約80%c陽性細胞,KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用,不顯著增加分化效率,說明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細胞。[1]
體內(nèi)研究
特征KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。

1

參考文獻

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化學(xué)數(shù)據(jù)

點擊下載KY02111 (SDF格式文件)

分子量376.86
化學(xué)式

C18H17ClN2O3S

CAS號1118807-13-8
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名
溶解性 (25°C) *體外DMSO75 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical NameBenzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions


1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6535 mL13.2675 mL26.5351 mL
5 mM0.5307 mL2.6535 mL5.3070 mL
10 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
50 mM0.0531 mL0.2654 mL0.5307 mL


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XAV-939

XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對CRE, NF-κB和TGF-β無作用。


IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,且促進β-catenin磷酸化。


Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對Tankyrase-1的作用強300倍。Phase 1/2。

特征: Olaparib是*批PARP抑制劑之一。


CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽,是一種GSK-3α/β抑制劑,IC50為10 nM/6.7 nM,可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。


Paclitaxel

Paclitaxel是一種微管聚合物穩(wěn)定劑,作用于人內(nèi)皮細胞,IC50為0.1 pM。

特征: Paclitaxel 是有絲分裂抑制劑。


Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一種新型的,廣譜的HDAC抑制劑,IC50為5 nM。Phase 4


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